مخطط الموضوع

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  • Risultati esonero 8 maggio 2024

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  • Corso:

    Chimica Farmaceutica e Tossicologica II (A-L)

  • Caratteristiche del corso

    Anno: 4°

    Tipologia: caratterizzante

    Crediti: 11 CFU

    SSD: CHIM/08 - Chimica Farmaceutica

  • Orario lezioni

    II° semestre

    :

    Orario ricevimento studenti

     contattare la docente per mail per chiedere un appuntamento

    e-mail: roberta.costi@uniroma1.it

    Stanza 150

    Dipartimento di Chimica e Tecnologie del Farmaco

    Tel. 06-49693247

  • lezioni a.a. 2023/24

    مُميَّز

     

    Si avvisano gli studenti che le lezioni inizieranno il 6 marzo alle ore 11 presso l'aula 8  e continueranno con il seguente orario:  

    lunedì 13-15 aula Aula Magna CU019

    mercoledì 11-13 aula ex-ingegneria aula 8

    venerdì 10-12 aula D  ed CU018




  • Programma

    CHIMICA FARMACEUTICA E TOSSICOLOGICA II (A-L)

    Prof.ssa Roberta Costi

    Farmaci Colinergici

    Recettori colinergici: tipologia, localizzazione e funzionamento dei recettori nicotinici e muscarinici. Biosintesi, rilascio e biodegradazione della ACh e conformazione attiva della ACh. Agonisti colinergici: caratteristiche e  design e SAR partendo dalla struttura dell'ACh.Metacolina, carbacolo,betanecolo (s). Uso dei agonisti colinergici. Agenti colinomimetici ad azione indiretta: AChE e suo meccanismo di idrolisi enzimatica. fisostigmina, neostigmina (s). Organofosfati: Dyflos, sarin e ecotiofato. Organofosfati come insetticidi: parathion e malathion e loro antidoto: pralidossima. Inibitori della AChE come "smart drugs" : Tacrina, Donepezil, rivastigmina. Antagonisti muscarinici. Alcaloidi del tropano e loro derivati: atropina, iosciamina, ioscina, omatropina, omatropina metil bromuro, scopolamina butil bromuro, ipratropio. Studi SAR sull’atropina e farmaci da essi derivati: propantelina, tropicamide, benztropina, pirenzepina , triesifenidile, orfenandrina. Antagonisti nicotinici: tubocurarina , decametonio ,suxametonio, pancuronio, atracurio.

    Farmaci adrenergici

    Recettori adrenergici. Biosintesi e catabolismo della nor-adrenalina (NA). Farmaci ad azione diretta e indiretta. Principali impieghi terapeutici dei farmaci agenti sul sistema adrenergico. Studi SAR sulla b-feniletilammina. (-)-Adrenalina (s). Agonisti a1:metaraminolo, ossimetazolina, nafazolina (s). Agonisti a2: clonidina (s) metildopa. Agonisti b: dopamina, dobutamina (s); Agonisti b2: salbutamolo (s), terbutalina,. Agonisti ad azione mista: efedrina, pseudo-efedrina, fenilpropanolammina, amfetamina, metamfetamina. Antagonisti a non selettivi: fenossibenzamina. Antagonisti a1: prazosina (s). Antagonisti a2: yohimbina. Antagonisti b : Propranololo (s), Antagonisti b1 selettivi (IIa generazione): acebutololo, atenololo, metoprololo, . Antagonisti IIIa generazione: labetalolo, Alcaloidi dell’ergot: ammidi semplici (ergometrina, metilergometrina, metisergide, LSD); derivati peptidici: ergotamina, ergocristina, ergocriptina, ergocorniina, bromocriptina. Principali impieghi terapeutici.

    Anestetici locali

    Generalità. Cocaina: caratteristiche strutturali e chimiche. Derivati amminoesterei: benzocaina, procaina, tetracaina (s). Derivati amminoamidici: lidocaina (s),  Studi SAR. Meccanismo d’azione: canali del sodio voltaggio-operati; siti d’interazione. 

    Sedativo-ipnotici ed ansiolitici

    Generalità. Benzodiazepine: scoperta, aspetti sintetici, studi SAR e modello di interazione con il recettore, metabolismo. Metodi sintetici generali. Benzodiazepine ansiolitiche: clordiazepossido (scoperta e s), diazepam (s), ossazepam (s). Benzodiazepine ipnotico-sedative: flunitrazepam, triazolam (s). Meccansimo d’azione delle benzodiazepine. Classificazione e tipologia dei recettori del GABA. Caratteristiche strutturali e funzionali del recettore GABAA. Antagonisti (flumazenil) e agonisti inversi (DMCM). Barbiturici. Caratteristiche chimiche, chimico-fisiche e farmacologiche. Studi SAR. Fenobarbital (s) e tiopental.

    Antipsicotici

    Generalità sulla schizofrenia. Teoria dopaminergica: localizzazione ed aspetti funzionali dei neuroni dopaminergici. Classificazione e tipologia dei recettori dopaminergici, serotoninergici e glutaminergici. Classificazione dei farmaci antipsicotici. Antipsicotici tipici. Fenotiazine: clorpromazina (s), triflupromazina e modificazioni della catena laterale: perazine, fenazine (s), piperacetazina, pecazina, tioridazina.  Conformazione farmacofora. Studi SAR. Derivati tioxantenici: Clorprotissene, tiotissene, clopentissolo. SAR. Composti triciclici 6,7,6: clotiapina, loxapina, clozapina. Butirrofenoni: aloperidolo (s), droperidolo.  Grafico di Poldinger. Attività ed effetti collaterali in funzione delle differenti classi. Studi SAR. Antipsicotici atipici. Derivati diazepinici, ossazepinici e tiazepinici: clozapina (s), clotiapina. Derivati benzammidici: metoclopramide, sulpiride(s).

    Anticonvulsivanti

    Generalità sull’epilessia. Principali target dei farmaci antiepilettici. Caratteristiche strutturali e classificazione dei canali del sodio e del calcio voltaggio-operati. Classificazione dei farmaci antiepilettici. Derivati ureidici: fenobarbital, primidone, fenitoina (s), carbamazepina. Analoghi strutturali del GABA: gabapentina, tiagabina, vigabatrina (specifico meccanismo d’azione). Altri farmaci antiepilettici: acido valproico, topiramato,  lamotrigina, felbamato.

    Antidepressivi

     Meccanismi d’azione degli antidepressivi. Classificazione dei farmaci antidepressivi. Antidepressivi triciclici. Caratteristiche generali, studi SAR e meccanismo d’azione. Imipramina (s), clomipramina, desipramina, , nortriptilina, maprotilina. Inibitori selettivi della ricaptazione del 5-HT (SSRI): fluoxetina (s), sertralina. Inibitori delle MAO (IMAO). Classificazione delle MAO e meccanismo della catalisi. Inibitori irreversibili non-selettivi: iproniazide, fenelzina, tranilcipromina (s), pargilina. Meccanismo d’azione degli IMAO. Inibitori irreversibili selettivi: clorgilina, deprenil. Inibitori reversibili delle MAO (RIMA): moclobemide, toloxantone. Antidepressivi atipici: mianserina, mirtazepina, trazodone, bupropione.

    Analgesici oppioidi

    Alcaloidi dell’oppio a struttura fenantrenica e benzilisochinolinica. Morfina: caratteristiche strutturali e farmacologiche. Recettori degli oppioidi: classificazione, localizzazione e caratteristiche biochimiche e farmacologiche. Oppioidi endogeni: encefaline, endorfine. Studi SAR sulla morfina e suoi derivati. Codeina, eroina, diidromorfina, idromorfone, ossimorfone, nalorfina, naloxone, naltrexone, etorfina(s), buprenorfina, diprenorfina. Oppiacei derivanti da semplificazioni molecolari. Derivati del morfinano: levorfanolo, butorfanolo, destrometorfano. Derivati benzomorfanici: fenazocina (s) e pentazocina. Derivati 4-arilpiperidinici: meperidina (s), fentanil, loperamide. Derivati fenilpropilamminici: metadone (s). 

     

    FARMACI ANTIINFIAMMATORI NON STEROIDEI

     

    Generalità sull’infiammazione. Caratteristiche strutturali generali e meccanismo d’azione dei FANS. Cascata dell’acido arachidonico. Caratteristiche strutturali ed attività biologiche dei prostanoidi. Caratteristiche strutturali della COX-1 e COX-2. Effetto antipiretico ed analgesico dei FANS e loro effetti collaterali. Classificazione chimica dei FANS. Anilidi: paracetamolo e benorilato. Salicilati: acido acetilsalicilico(s), salicilamide, diflunisal. Sindrome di Reye. Fenamati(s): acido mefenamico e meclofenamato. Acidi arilalcanoici: caratteristiche generali. Indometacina (s), sulindac (s), diclofenac. Acidi arilpropionici: ibuprofene, naproxene. Acidi enolici: fenilbutazone, suxibutazone, bumadizone, metamizolo (s). Oxicam: piroxicam, meloxicam. COX-2 selettivi: nimesulide, celecoxib (s), rofecoxib, valdecoxib.

    FARMACI ANTISTAMINICI H1

     

    Introduzione. Chimica, conformazione farmacofora, biosintesi e metabolismo dell’istamina. Recettori dell’istamina: aspetti molecolari e meccanismi. Classificazione dei farmaci antistaminici H1 e loro applicazioni terapeutiche. Antistaminici H1 di prima generazione: derivati amminoalchileterei (difenidramina, metildifenidramina, medrilamina, clorodifenidramina), etilendiammine (fenbenzamina, tripelenammina, mepiramina, tonzilamina, antazolina), piperazine (ciclizina, clorciclizina, idrossizina, cetirizina), propilammine (desclorfeniramina, dimetindene, triprolidina), antistaminici triciclici e atropisomerismo (prometazina, ciproeptadina). Antistaminici H1 di seconda generazione: terfenadina, fexofenadina, cetirizina, loratadina, acrivastatina. Inibitori del rilascio dell’istamina (khellina e sodio cromoglicato) ed antistaminici “dual acting” (azelastina e ketotifene).

    Scoperta della cimetidina (anti-H2)

     

    FARMACI ATTIVI SUL SISTEMA CARDIOVASCOLARE

     

    Farmaci antiangina

    Generalità sull’angina pectoris. Classificazione dei farmaci antiangina. Nitrati organici: nitroglicerina.. Calcio-antagonisti. Meccanismi dei movimenti e deposito del calcio. 1,4-Diidropiridine: nifedipina (s),nitrendipina. Studi SAR e conformazionali. Derivati fenilachilamminici (verapamil s) e 1,5-benzotiazepinici [diltiazem]. Antagonisti b-adrenergici: propranololo.

     

    Farmaci antiaritmici

    Generalità sulle aritmie e loro classificazione. Classificazione dei farmaci antiaritmici secondo Vaughan Williams e loro meccanismo d’azione. Farmaci di classe IA: chinidina, procainamide, disopiramide. Classe IB: lidocaina, tocainide. Classe IC: propafenone, flecainide. Classe II: propranololo, atenololo, sotalolo. Classe III: bretilio tosilato, amiodarone. Classe IV: verapamil. 

    Diuretici

    Generalità sui farmaci diuretici, loro classificazione e meccanismo d’azione. Diuretici osmotici: mannitolo, sorbitolo, isosorbide. Inibitori della anidrasi-carbonica: acetazolamide (s), diclorfenamide. Diuretici drastici: furosemide torsemide, acido etacrinico. Farmaci tiazidici e analoghi: clortiazide, idroclortiazide (s). Diuretici risparmiatori di potassio: spironolattone,  traimtirene, amiloride.

     

    Farmaci agenti sul sistema renina-angiotensina

    Generalità sull’ipertensione e sui possibili approcci terapeutici. Sistema renina-angiotensina, suo coinvolgimento nella regolazione della pressione arteriosa. Caratteristiche e ruolo dell’angiotensina II. Sviluppo degli ACE-inibitori. Captopril (s). Derivati bicarbossilici e loro peculiarità strutturali: enalaprilato, enalapril. Principali applicazioni terapeutiche degli ACE-inibitori. Caratteristiche dei recettori dell’angiotensina II e sviluppo di loro antagonisti. Losartan,  Inibitori della renina: aliskiren.

     

    Farmaci ipolipemizzanti

     Lipoproteine: classificazione e ruolo nei disturbi da iperlipoproteinemie. Classificazione dei farmaci ipolipemizzanti. Sequestranti degli acidi biliari: colestiramina e colestipolo. Inibitori dell HMG CoA reduttasi e relativi studi SAR. Lovastatina, simvastatina, pravastatina, fluvastatina, atorvastatina, vìcerivastatina. Fibrati: clofibrato.

    ORMONI 

    Ormoni peptidici. Caratteristiche generali, meccanismo d’azione e metabolismo. Ipoglicemizzanti orali. Arilsolfoniluree: SAR, carbutammide, gliburide, glimepride. Derivati bisguanidinici: 

    pentaminidina e metformina. Derivati glitazonici: troglitazone, rosiglitazone, pioglitazone. Ormoni tiroidei. Generalità. Biosintesi endogena T3 e T4. SAR. Farmaci ipertiroidei: sali di ioduro, tireostatici (tiobarbitale e propiltiouracile), derivati imidazolici (metimazolo e carbimazolo).

    Ormoni sterodici e farmaci correlati. Generalità: steroli, gonano. Nomenclatura, stereochimica.
-Ormoni sessuali. Strutture base: androstano, estrano, pregnano. Farmaci per la salute dell’uomo.
Androgeni: testosterone (s), metabolismo, suoi esteri, androsterone, deidroepiandrosterone. Ormonoidi ad attività androgena: metiltestosterone (s). Ormonoidi anabolizzanti: clostebol, stanozololo, nandrolone (SAR). Farmaci per il trattameto dell’andropausa. Terapia sostitutiva. SARM: N-arilpropionammidi, bicalutammide. Farmaci per il trattamento dell’ipertrofia prostatica benigna: inibitori della 5á-reduttasi: medrogesterone, finasteride, dutasteride. Meccanismo d’azione della finasteride. Bloccanti á1-adrenergici: doxazosina, terazosina, prazosina, alfuzosina, tamsulosina. Fitoterapia, Serenoa repens e altre piante. Farmaci per il trattamento della prostatite. Farmaci per il trattamento del cancro della prostata (riferimenti al programma del corso di Chimica Farmaceutica e Tossicologica I). Farmaci della disfunzione erettile. Generalità, approccio meccanico. Terapia farmacoiniettiva. Papaverina, fentolammina, PGE1. Inibitori PDE5, meccanismo d’azione. Sildenafil (s), vardenafil, tadalafil.
Farmaci per la salute della donna.
Progestativi: progesterone (s), metabolismo. Ormonoidi progestativi: derivati del progesterone, etisterone (s), derivati e relazioni struttura-attività.
Antagonisti progestinici. Mifepristone (RU-486), onapristone.
Estrogeni: estrone (s), estradiolo (s), estriolo. Metabolismo dell’estradiolo. Caratteristiche strutturali. SAR. Recettori per gli estrogeni. Interazione estradiolo recettore. Esteri dell’estrone (profarmaci). Circolo entero-epatico. Equilina, equilenina, estrogeni coniugati. Ormonoidi estrogeni: etinilestradiolo (s), mestranolo (s), quinestrolo (s). Ormonoidi non-steroidici ad attività estrogena: dietilstibestrolo, esestrolo, dienestrolo, clorotrianisene, clomifene.
Antiestrogeni. Modulatori dei recettori estrogeni (SERM): tamoxifene, toremifene, nafoxidina, ospemifene, raloxifene, arzoxifene. Interazione raloxifene-recettore econfronto con l’estradiolo. Inibitori biosintesi dell’estradiolo. Steroidi. Azoli (anastrozolo, letrozolo).
Prodotti anticoncezionali: associazioni progestinico-estrogeno; pillola long-acting; minipillola; pillola del giorno dopo. Tossicità.Farmaci per il trattamento dell’infertilità. Generalità.
Farmaci per il trattamento della menopausa. Generalità.
.Mineralcorticoidi e glucocorticoidi. Desossicorticosterone, aldosterone, idrocortisone, cortisone. Biogenesi. Metabolismo del cortisone. Antinfiammatori steroidei: relazioni struttura-attività. Prednisone, prednisolone, fludrocortisone, betametazone.
Provitamine D: ergosterina, 7-deidrocolestrina e loro trasformazione in Vitamine D2 e D3.

     

     

     



     

    TESTI CONSIGLIATI

    -Gasco, Gualtieri, Melchiorre: “Chimica Farmaceutica” Casa Editrice Ambrosiana

    -Patrick, G. L. “Chimica Farmaceutica” III edizione, EdiSES

  • materiale didattica a distanza

  • Materiale didattico

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      2 Farmaci adrenergici ملف
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      3 Anestetici locali ملف
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      5 Farmaci anticonvulsivanti ملف
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      6 Farmaci antipsicotici ملف
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      7 Farmaci antidepressivi ملف
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      9 Farmaci antinfiammatori ملف
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      10 Ormoni steroidei e farmaci correlati ملف
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      11 Antistaminici H1 ملف
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      12 Glucosidi cardiocinetici ملف
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      13 Farmaci antiangina ملف
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      14 Farmaci antiaritmici ملف
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      16 Farmaci antiipertensivi ملف
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  • prenotazione appello luglio 2024




     


    • esito esercitazione del 27 aprile 2022

      matricola

      votazione

      1724956

      7

      1849697

      7

      1864783

      2

      1582404

      4

      1635100

      10

      1846019

      7

      1854203

      3

      1789925

      8

      1805981

      4

      1857069

      2

      1732957

      6

      1844763

      3

      1846787

      5

      1838110

      6

      1785518

      9

      1848857

      7

      1785515

      8

      1852477

      8

      1839771

      4

      1726956

      2

      1798710

      9

      1755080

      7

      1850189

      7

      1824219

      2

      1085885

      5

      1716690

      4

      1553280

      5