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  • Informazioni sul Docente

    Mariangela Biava

    Professore Associato
    SSD: CHIM/08 - chimica farmaceutica

    Tel: 0649913812/0649913609 Email: mariangela.biava@uniroma1.it Salva contatti
    Fax: 0649913133 Skype:

    Presso:
    • Area Farmaceutica
    • Corso di Laurea in Farmacia
    • Corso di Laurea in Informazione Scientifica sul Farmaco
    • Corso di Laurea in Scienze Farmaceutiche Applicate
    Corsi di insegnamento:
    • Chimica Farmaceutica e Tossicologica I (M-Z)
    • Marketing e tecniche di acesso al mercato farmaceutico 
    Corso di Laurea in Scienze Farmaceutiche Applicate
    Ricevimento studenti:
    martedì ore 11-12, stanza 111 primo piano, vecchio edificio di Chimica Farmaceutica
    Interessi:

    Studi su Composti attivi come antitubercolari

    Studi su Composti attivi come antiinfiammatori COX-2 selettivi

    Pubblicazioni recenti (ultimi 10 anni)

    1. Biava M Introduction to COX inhibitors, Future Medicinal Chemistry, 10, 1737-1740, 2018.
    2. Cheleschi S, Calamia V, Fernandez-Moreno M, Biava M, Giordani A, Fioravanti A, Anzini M, Blanco F In vitro comprehensive analysis of VA692 a new chemical entity for the treatment of osteoarthritis, International Immunopharmacology, 64, 86-100, 2018. 
    3. Poce G, Cocozza M, Alfonso S, Consalvi S, Venditti G, Fernandez-Menendez R, Bates RH, Barros Aguirre D, Ballell L, De Logu A, Vistoli G, Biava M In vivo potent BM635 analogue with improved drug-like properties, European J Med Chem, 145, 539-550, 2018.
    4. Venditti G, Poce G, Consalvi S, Biava M 1,5-Diarylpyrroles as potent antitubercular and anti-inflammatory agents, Chemistry of Heterocyclic Compounds, 1-11, 2017
    5. Poce G, Consalvi S, Cocozza M, Fernandez-Menendez R, Bates RH, Ortega Muro F, Barros Aguirre D, Ballell L, Biava M Pharmaceutical salt of BM635 with improved bioavailability, European Journal of Pharmaceutical Sciences 99, 17-23, 2017
    6. Consalvi S, Biava M, Poce G A series of COX-2 inhibitors endowed with NO-releasing properties: synthesis, biological evaluation and docking analysis. ChemMedChem  11, 1804-1811, 2016
    7. Di Capua A, Sticozzi C, Brogi S, Brindisi M,  Cappelli A,  Sautebin L,  Rossi A,  Pace S,  Ghelardini C,  Di Cesare Mannelli L,  Valacchi G,  Giorgi G,  Giordani A,  Poce G,  Biava M,  Anzini, M  Synthesis and biological evaluation of fluorinated 1,5-diarylpyrrole-3-alkoxyethyl ether derivatives as selective COX-2 inhibitors endowed with anti-inflammatory activity. European J Med Chem, 109, 99-106, 2016.
    8. Desideri N, Proietti Monaco L, Fioravanti R, Biava M, Yáñez M, Alcaro S, Ortuso F (E)-3-Heteroarylidenechroman-4-ones as potent and selective monoamine oxidase-B inhibitors. European J Med Chem, 117, 292–300, 2016
    9. Poce G, Consalvi S, Biava M MmpL3 inhibitors: diverse chemical scaffolds inhibit the same target.      Mini Rev Med Chem.  16, 1274-1283, 2016
    10. Consalvi S, Biava M, Poce G COX inhibitors: a patent review (2011 - 2014). Expert Opin Ther Pat 25, 1357-71, 2015Poce G, Biava M Overcoming drug resistance for tuberculosis. Future Microbiology 10, 1735–1741, 2015
    11. Poce G, Biava M Overcoming drug resistance for tuberculosis. Future Microbiology 10,1735-1741, 2015
    12. Fioravanti R, Desideri N, Biava M, Droghini P, Atzori EM, Ibba C, Collu G, Sanna G, Delogu I, Loddo R, N-((1,3-Diphenyl-1H-pyrazol-4-yl)methyl)anilines: A novel class of anti-RSV agents. Bioorg Med Chem Lett.  25, 2401-2404, 2015
    13. Cheleschi S, Pascarelli NA, Valacchi G, Di Capua A, Biava M, Belmonte G, Giordani A, Sticozzi C, Anzini M, Fioravanti A Chondroprotective effect of three different classes of anti-inflammatory agents on human osteoarthritic chondrocytes exposed to IL-1β. Int Immunopharmacol, 28, 794-801, 2015
    14. Piccaro G, Poce G, Biava M, Giannoni F, Fattorini L Activity of lipophilic and hydrophilic drugs against dormant and replicating Mycobacterium tuberculosis. Journal of Antibiotics, 68, 711-714, 2015
    15. Dragset Marte S, Poce G, Alfonso S, Padilla-Benavides T, Ioerger T R, Kaneko T, Sacchettini JC, Biava M, Parish T, Argüello JM, Steigedal M, Rubin EJ, A Novel Antimycobacterial Compound Acts as an Intracellular Iron Chelator. AAC, 59, 2256-64, 2015.
    16. Consalvi S, Alfonso S, Di Capua A, Poce G, Pirolli A, Sabatino M, Ragno R, Anzini M, Sartini S, La Motta C, Ghelardini C, Di Cesare Mannelli L, Ghelardini C,  Biava M Synthesis, biological evaluation and docking analysis of a new series of methylsulfonyl and sulfamoyl acetamides and ethyl acetates as potent COX-2 inhibitors. Bioorg Med Chem, 23, 810–820, 2015.
    17. Poce G, Cocozza M, Consalvi S, Biava M SAR analysis of new anti-TB drugs currently in pre-clinical and clinical development. Eur J Med Chem, 86, 335-351, 2014.
    18. Biava M, Battilocchio C, Poce G, Alfonso S, Porretta GC, Consalvi S, Calderone V, Martelli A, Testai L, Sautebin L, Rossi A, Ghelardini C, Di Cesare Mannelli L, Giordani A, Patrignani P, Anzini M Enhancing the pharmacodynamic profile of a class of selective COX-2 inhibiting nitric oxide donors. Bioorg Med Chem, 22,  772–786, 2014
    19. Martelli A, Testai L, Anzini M, Cappelli A, Di Capua A, Biava M, Poce G, Consalvi S, Giordani A, Caselli G, Rovati L, Ghelardini C, Patrignani P, Sautebin L, Breschi MC, Calderone V The novel anti‐Inflammatory agent VA694, endowed with both NO‐Releasing and COX2‐selective inhibiting properties, exhibits NO‐mediated positive effects on blood pressure, coronary flow and endothelium in an experimental model of hypertension and endothelial dysfunction. Pharmacol Research, 78, 1– 9, 2013.
    20. Radi M, Bernardo V, Vignaroli G, Brai A, Biava M, Schenone S, Botta M An alternative synthetic approach for the synthesis of biologically relevant 1,4-disubstituted pyrazolo[3,4-d]pyrimidines. Tetrahedron Lett, 54, 5204-5206, 2013.
    21. Fioravanti R, Desideri N, Biava M, Proietti Monaco L, Grammatica L, Yàñez M Design, synthesis, and in vitro hMAO-B inhibitory evaluation of some 1-methyl-3,5-diphenyl-4,5-dihydro-1H-pyrazoles. Bioorg Med Chem Lett, 23, 5128-5130, 2013.
    22. Tintori C,  Laurenzana I, La Rocca F,  Falchi F, Carraro F, Ruiz A, Esté JA, Kissova M, Crespan E, Maga G, Biava M, Brullo C, Schenone S, Botta M Identification of Hck inhibitors as hits for the development of antileukemia and anti-HIV agents. ChemMedChem, 8, 1353-1360, 2013.
    23. Battilocchio C, Guetzoyan L, Cervetto C,  Di Cesare Mannelli L, Frattaroli D, Baxendale IR, Maura G, Rossi A, Sautebin L, Biava M, Ghelardini C, Marcoli M, Ley SV Flow synthesis and bio-pharmacological studies of an adamantane derivative that shows analgesic activity and inhibits the P2X7-evoked glutamate release. ACS Med Chem Lett, 4, 704-709, 2013.
    24. Friggeri L, Ballante F, Ragno R, Musmuca I, De Vita D, Manetti F, Biava M, Scipione L, Di Santo R, Costi R, Feroci M, Tortorella S Pharmacophore assessment through 3-D QSAR: evaluation of the predictive ability on new derivatives by the application on a serie of antitubercular agents. J Chem Inf Model, 53, 1463-1474, 2013.
    25. Mazzarino M,  Biava M, de la Torre X, Fiacco I, Botrè F  Characterization of the biotransformation pathways of clomiphene, tamoxifen and toremifene as assessed by LC-MS/(MS) following in vitro and excretion studies. Anal Bioanal Chem, 405, 5467-5487, 2013.
    26. Baiocco P, Poce G, Alfonso S, Cocozza M, Porretta GC, Colotti G, Biava M, Moraca F, Botta M, Yardley V, Fiorillo A, Malatesta F,  Ilari A Evaluation of azole-based compounds as inhibitors of trypanothione reductase from leishmania infantum: a comparative analysis with its physiological substrate by X-ray crystallography. ChemMedChem, 8, 1175-1183, 2013.
    27. Battilocchio C, Poce G, Alfonso S, Porretta GC, Consalvi S, Sautebin L, Rossi A, Pace F, Ghelardini C, Di Cesare Mannelli L, Schenone S, Giordani A, Di Francesco L, Patrignani P,  Biava M  A class of pyrrole derivatives endowed with analgesic/anti-inflammatory activity. Bioorg Med Chem, 21, 3695-3701, 2013.
    28. Anzini M, Di Capua A, Valenti S, Brogi S, Rovini M, Giuliani G, Cappelli A, Vomero S, Chiasserini L, Saga A, Poce G, Giorgi G, Calderone V, Martelli A, Testai L, Sautebin L, Rossi A, Papa G, Ghelardini C, Di Cesare Mannelli L, Benetti V, Giordani A, Anzellotti P, Dovizio M, Patrignani P, Biava M  Novel analgesic/anti-inflammatory agents: 1,5-diarylpyrrole nitro-oxyalkyl ethers and related compounds as cyclooxygenase-2 inhibiting nitric oxide donors.  J Med Chem, 56, 3191-3206, 2013.
    29. Sticozzi C, Belmonte G, Cervellati F, Di Capua A, Maioli E, Cappelli A, Giordani A, Biava M, Anzini M, Valacchi G Antiproliferative effect of two novel COX-2 inhibitors on human keratinocytes. Eur J Pharm Sci,  49, 133-141, 2013.
    30. Poce G, Bates HR, Alfonso S, Cocozza M,  Porretta GC, Ballel L,  Rullas J, De Logu A, Agus E, La Rosa V, Pasca MR, De Rossi E, Wae B, Franzblau SJ, Manetti F, Botta M, Biava M  Improved BM212 MmpL3 inhibitor analogue shows efficacy in acute murine model of tuberculosis infection. Plos One, 8, e56980, 2013.
    31. Desideri N, Fioravanti R, Proietti Monaco L, Biava M, Yàñez M, Ortuso F, Alcaro S 1,5-Diphenylpenta-2,4-dien-1-ones as potent and selective monoamine oxidase-B inhibitors. Eur J Med Chem, 59, 91-100, 2013.
    32. Biava M,  Battilocchio C, Poce G, Alfonso S, Porretta GC, Consalvi S, Calderone V, Martelli A, Testai L, Ghelardini C, Di Cesare Mannelli L, Sautebin L, Rossi A, Giordani A, Patrignani P, Anzini M Improving the solubility of a new class of antiinflammatory pharmacodynamic hybrids, that release nitric oxide and inhibit Cycloxygenase-2 isoenzyme. Eur J Med Chem, 58, 287-298, 2012.
    33. Fioravanti A, Tinti A, Pascarelli A, Di Capua A, Lamboglia A, Cappelli A, Biava M, Giordani A, Niccolini S, Galeazzi M, Anzini M In vitro effects of VA441, a new selective Cyclooxygenase-2 inhibitor, on human osteoarthritic chondrocytes exposed to IL-1β. J Pharmacol Sci, 120, 6-14, 2012.
    34. Battilocchio C, Baxendale IR, Biava M, Kitching MO, Ley SVA Flow based   synthesis of 2-aminoadamantane-2-carboxilic acid. Org Process Res Dev  16, 798-810, 2012.
    35. Battilocchio C, Baumann M, Baxendale IR, Biava M, Kitching MO, Ley SV, Martin  RE, Ohnmacht SA, Tappina NDC Scale-Up of flow-assisted synthesis of C2-symmetric chiral PyBox ligands. Synthesis, 44, 635–647, 2012.
    36. La Rosa V, Poce G, Ortiz Canseco J, Buroni S, Pasca MR, Biava M, Raju RM, Porretta GC, Alfonso S, Battilocchio C, Javid B, Sorrentino F, Ioerger TR, Sacchettini JC, Manetti F,  Botta M, De Logu A, Rubin EJ MmpL3 is the cellular target of the antitubercular pyrrole derivative BM212. AAC, 56, 324–331, 2012.
    37. Biava M, Porretta GC, Poce G, Battilocchio C, Alfonso S, Rovini M, Valenti S, Giorgi G, Calderone V, Martelli A, Testai L, Sautebin L, Rossi A, Papa G, Ghelardini C, Di Cesare Mannelli L, Giordani A, Anzellotti P, Bruno A, Patrignani P, Anzini M Novel analgesic/anti-inflammatory agents: diarylpyrrole acetic esters endowed with nitric oxide releasing properties. J Med Chem, 54, 7759−7771, 2011.
    38. Radi M, Brullo C, Crespan E, Tintori C, Musumeci F, Biava M, Schenone S, Dreassi E, Zamperini C, Maga G, Pagano D, Angelucci A, Bologna M, Botta M Identification of potent c-Src inhibitors strongly affecting the proliferation of human neuroblastoma cells. Bioorg Med Chem Lett  21, 5928-5933, 2011.
    39. Schenone S, Brullo C, Musumeci F, Biava M, Falchi F, Botta M Fyn kinase in brain diseases and cancer: the search for inhibitors. Current Med Chem,  18,  2921-2942, 2011.
    40. Maccari G, Jaeger T, Moraca F, Biava M, Flohe L, Botta M A fast virtual screening approach to identify structurally diverse inhibitors of trypanothione reductase. Bioorg Med Chem Lett, 21,  5255-5258, 2011.
    41. Biava M, Porretta GC, Poce G, Battilocchio C, Botta M, Manetti F, Rovini M, Cappelli A, Sautebin L, Rossi A, Pergola C, Ghelardini C, Galeotti N, Makovec F, Giordani A, Anzellotti P, Tacconelli S, Patrignani P, Anzini M Enlarging the NSAIDs family: ether, ester and acid derivatives of the 1,5-diarylpyrrole scaffold as novel anti-inflammatory and analgesic agents. Curr Med Chem, 18, 1540-1554, 2011.
    42. Biava M, Porretta GC, Poce G, Battilocchio C, Alfonso S, De Logu A, Manetti F, Botta M Developing pyrrole-derived antimycobacterial agents: a rational lead optimization approach. ChemMedChem, 6, 593-599, 2011.
    43. Biava M, Porretta GC, Poce G, Battilocchio C, Alfonso S, De Logu A, Serra N, Manetti F, Botta M Identification of a novel pyrrole derivative endowed with antimycobacterial activity and protection index comparable to that of the current antitubercular drugs streptomycin and rifampin. Bioorg Med Chem, 18, 8076–8084, 2010.
    44. Biava M, Porretta GC, Poce G, Battilocchio C, Manetti F, Botta M, Sautebin L, Rossi A, Pergola C, Ghelardini C, Norcini M, Makovec F,  Anzellotti P, Cirilli R, Ferretti R, Patrignani P, Anzini M Novel ester and acid derivatives of the 1,5-diarylpyrrole scaffold as anti-inflammatory and analgesic agents. Synthesis, in vitro and in vivo biological evaluation. J Med Chem, 53, 723-733, 2010.
    45. Biava M, Porretta GC, Poce G, De Logu A, Saddi M, Meleddu R, Manetti F, De Rossi E, Botta M. 1,5-Diaryl-2-ethyl pyrrole derivatives as antimycobacterial agents: design, synthesis, and microbiological evaluation. Eur J Med Chem,  44, 4734–4738, 2009.
    46. Biava M, Porretta GC, Poce G, Supino S, Manetti F, Botta M, Sautebin L, Rossi A, Pergola C, Ghelardini C, Norcini M, Makovec F, Anzellotti P, Cirilli R, Ferretti R, Gallinella B, La Torre F, Anzini M, Patrignani P Synthesis, biological evaluation, and enzyme docking simulations of 1,5-diarylpyrrole-3-alkoxyethyl ethers as highly selective COX-2 inhibitors endowed with anti-inflammatory and antinociceptive activity. Bioorg Med Chem, 16, 8072-8081, 2008.
    47. Anzini M, Rovini M, Cappelli A, Vomero S, Manetti F, Botta M, Sautebin L, Rossi A, Ghelardini C, Norcini M, Giordani A, Makovec F, Anzellotti P, Patrignani P, Biava M Synthesis, biological evaluation, and enzyme docking simulations of 1,5-diarylpyrrole-3-alkoxyethyl ethers as highly selective COX-2 inhibitors endowed with anti-inflammatory and antinociceptive activity. J Med Chem, 51, 4476-4481, 2008.
    48. Biava M, Porretta GC, Poce G, De Logu A, Saddi M, Meleddu R, Manetti F, De Rossi E, Botta M 1,5-Diphenyl pyrrole derivatives as antimycobacterial agents. Probing the influence on antimycobacterial activity of lipophilic substituents at the phenyl rings. J Med Chem, 51, 3644-3648, 2008.
    49. Poce G, Zappia G, Porretta GC, Botta B, Biava M New oxazolidinone derivatives as antibacterial agents with improved activity. Exp Opin Ther Patents, 18, 97-121, 2008.
    50. Biava M, Cirilli R, Fares V, Ferretti R, Gallinella B,  La Torre F, Poce G, Porretta  GC, Supino S, Villani C HPLC enantioseparation and absolute configuration of novel  antiinflammatory pyrrole derivatives. Chirality, 20, 775-780, 2008.

    Struttura di afferenza:
    Dipartimento di Chimica e Tecnologie del Farmaco

    Chimica Farmaceutica e Tossicologica I (M-Z)

    Docente Prof. Mariangela BIAVA
    Anno 3° anno
    Tipologia Caratterizzante
    Crediti/Valenza 11
    SSD CHIM/08 - chimica farmaceutica
    Anno Accademico 2018/2019
    Periodo didattico Secondo semestre

    Obiettivi formativi del corso

    Il corso è articolato in due parti. La parte generale prevede lo studio dei principali aspetti della progettazione e realizzazione dei farmaci e dei loro vari momenti d'azione. La parte sistematica prevede lo studio delle principali categorie di farmaci antiinfettivi (antibatterici, antiprotozoari, antivirali, antifungini, antielmintici), dei farmaci antineoplastici e dei farmaci antiulcera.

     

    Orario lezioni

    GiorniOreAula
    Martedì 8:00 - 10:00 Aula A Plesso Didattico "G. Tecce"
    Giovedì 11:00 - 13:00 Aula Magna Fulvio Cacace
    Venerdì 11:00 - 13:00 Aula A Plesso Didattico "G. Tecce" 
    Lezioni: dal 03/03/2023 al 07/06/2023

  • Materiale didattico

    Highlighted

  • Avviso inizio lezioni

  • Appelli d'esame di Chimica Farmaceutica e Tossicologica I (M-Z) aa 2018-2019


    21 gennaio 2019

    5 febbraio 2019

    4 marzo 2019

    18 giugno 2019

    3 luglio 2019

    9 settembre 2019

    2 ottobre 2019

    11 novembre 2019

    2 dicembre 2019

    16 gennaio 2020

    Si informano gli studenti che detti appelli rimarranno aperti fino alla fine di ogni mese.

  • Programma del Corso 2018/2019

    PARTE GENERALE

     

                Genesi, sviluppo, classificazione e nomenclatura dei farmaci. Farmacocinetica. Assorbimen-to dei farmaci. Membrane biologiche. Passaggio dei farmaci attraverso le barriere di membrana: tra-sporto convettivo, diffusione passiva, legge di Fick, influenza della ionizzazione, diffusione facilita-ta e trasporto attivo. Distribuzione ed escrezione dei farmaci. Metabolismo dei farmaci. Reazioni metaboliche della fase I: ossidazioni e riduzioni microsomiali e non microsomiali, reazioni idroliti-che. Reazioni metaboliche della fase II: glicuronazione, solfoconiugazione, coniugazione ippurica, sintesi mercapturica, acetilazione e metilazione. Farmacodinamica. Definizione e natura dei recet-tori dei farmaci. Concetti di agonista ed antagonista. Superfamiglie recettoriali: struttura e meccanismi di trasduzione del segnale. Legami farmaco-recettore: legami covalenti, interazioni elettrostatiche, legami idrofobico ed a trasferimento di carica. Inibitori enzimatici: inibitori reversibili, marcatori per affinità, inibitori basati sul meccanismo. Stereochimica ed attività farmacologica: concetti di eutomero e distomero, rapporto eudismico, modello di Easson-Stedman, conformazione farmacofora. Relazioni qualitative struttura-attività. Modificazioni molecolari. Gruppi farmacofori. Dissociazione dell'attività farmacologica. Semplificazione e complicazione molecolari. Replicazione, ibridazione ed addizione molecolari. Profarmaci: carrier pro-drugs e bioprecursori. Omologia lineare e ciclica. Isosteria e bioisosteria: bioisosteri classici e non classici. Relazioni quantitative struttura-attività.

     

    PARTE SISTEMATICA

     

                 Per tutte le classi di farmaci della parte sistematica: proprietà generali, classificazione, meccanismo d’azione, relazioni struttura-attività, principali proprietà farmacologiche. Per i farmaci contrassegnati con (s) è richiesta la sintesi specifica.

     

    FARMACI ANTIINFETTIVI

     

                Generalità e classificazione.

     

    CHEMIOTERAPICI

     

                 Antibatterici. Generalità sui batteri. Meccanismi generali d'azione antibatterica. Batteriostatici e battericidi. Resistenza antibatterica.

                 Sulfamidici. Sulfatiazolo, sulfametiltiazolo, sulfacetamide, sulfadiazina, sulfametoxazolo, sulfadimetoxina, sulfalene, sulfasalazina (s). Associazioni sulfamidiche: cotrimoxazolo (s).

                  Nitrofurani. Nitrofurale, nifuratel, nitrofurantoina.

                 Chinoloni. Acidi nalidixico (s) e pipemidico, cinoxacina, norfloxacina, pefloxacina, ciprofloxacina (s), ofloxacina (s) e levofloxacina, moxifloxacina, rufloxacina, lomefloxacina, prulifloxacina.

     

    Biosintesi del peptidoglicano e della sintesi proteica nei batteri ed effetti su di esse degli antibiotici antibatterici.

     

    Penicilline. Penicilline a spettro ristretto e sensibili alle b-lattamasi: benzilpenicillina. Penicilline a spettro ristretto e resistenti alle b-lattamasi: oxacillina (s), flucloxacillina (s). Penicilline ad ampio spettro: ampicillina (s), amoxicillina (s), bacampicillina, ticarcillina, piperacillina.

    Inibitori delle b-Lattamasi. Acido clavulanico, sulbactam, tazobactam. Sultamicillina

     Cefalosporine. Cefalosporine di 1a generazione: cefalexina, cefalotina, cefazolina. Cefalosporine di 2a generazione: cefoxitina, cefuroxima, cefamandolo, cefacloro, cefonicid. Cefalosporine di 3a generazione: cefotaxima (s), ceftazidima, ceftriazone, cefixima, cefpodoxima. Cefalosporine di 4a generazione: cefepime.

    Cefalosporine di 5a generazione

    Monobattami. Aztreonam.

    Carbapenemi. Imipenem, meropenem, ertapenem.

    Tetracicline. Tetraciclina, clortetraciclina, metaciclina, meclociclina, doxiciclina, minociclina (s), tigeciclina, rolitetraciclina, limeciclina.

    Amfenicoli. Cloramfenicolo (s, processo Parke-Davis), tiamfenicolo.

    Macrolidi. Eritromicina, roxitromicina, azitromicina, claritromicina, fluritromicina, troleandomicina, midecamicina, josamicina, miocamicina, rokitamicina, spiramicina.

    Lincosamidi. Clindamicina, lincomicina.

    Aminoglicosidi. Streptomicina, tobramicina, gentamicina, amikacina, netilmicina, kanamicina, neomicina.

    Glicopeptidi. Vancomicina, teicoplanina.

    Polipeptidi. Bacitracina, tirotricina, polimixina B, colistina.

    Antibatterici diversi. Fosfomicina, linezolid (s)

    Antimicobatterici. Generalità sulle infezioni da micobatteri

    Antitubercolari. Isoniazide (s). Pirazinamide (s). Rifamicine [rifamicina SV, rifampicina , rifabutina] Etambutolo (s).

    Antileprotici. Dapsone (s). Rifampicina. Clofazimina.

    Antiprotozoari. Generalità sui protozoi.

     Antimalarici. Ciclo biologico dei parassiti della malaria. Alcaloidi della corteccia di china. Artemisinina e suoi derivati. Atovaquone. Derivati della 4-aminochinolina: clorochina (s). Derivati fluorenilmetanolici: lumefantrina. Derivati chinolinometanolici: meflochina. Derivati della 8-aminochinolina: primachina. Antifolici: proguanile (s), pirimetamina, trimetoprim.

    Antiamebici. Ciclo biologico dell'ameba nell'uomo. Antiamebici luminali: dilossanide furoato, derivati della 8-idrossichinolina (cliochinolo, diiodoidrossichinolina, clorchinaldolo), paromomicina. Antiamebici sistemici: emetina e deidroemetina. Antiamebici misti: metronidazolo, tinidazolo.

    Tripanocidi. Origine e decorso della tripanosomiasi. Triparsamide e melarsaprolo (s). Eflornitina. Suramina sodica. Pentamidina. Nifurtimox.

    Antivirali. Generalità sui virus. Vaccini, immunoglobuline, sostanze immunomodulanti (cenni). Interferoni. Antivirali antinfluenzali: amantadina (s), zanamivir, oseltamivir. Idoxuridina. Brivudina. Ribavirina (s). Entecavir e telbivudina. Boceprevir e telaprevir. Aciclovir (s) e valaciclovir (s). Penciclovir e famciclovir. Ganciclovir (s) e valganciclovir. Foscarnet sodico (s), Adefovir. Sofosbuvir. Terapia antiretrovirale: inbitori nucleosidici/nucleotidici e non-nucleosidici della trascrittasi inversa [zidovudina (s), didanosina, stavudina, lamivudina, abacavir, emtricitabina, tenofovir, tenofovir alafenamide, nevirapina, efavirenz (s), etravirina, rilpivirina]; inibitori dell' HIV proteasi (saquinavir, ritonavir, indinavir, nelfinavir, fosamprenavir, lopinavir, atazanavir, tipranavir, darunavir); inibitori della fusione (enfuvirtide); CCR5 antagonisti (maraviroc); inbitori dell'integrasi [raltegravir].

    Antifungini. Generalità sulle micosi. Antibiotico-terapia: antibiotici polienici (amfotericina, nistatina); echinocandine (caspofungin, anidulafungina, micafungin); griseofulvina. Antifungini imidazolici: clotrimazolo, bifonazolo, econazolo, miconazolo, isoconazolo, tioconazolo, fenticonazolo, sertaconazolo, chetoconazolo. Antifungini triazolici: itraconazolo, posaconazolo, fluconazolo (s), voriconazolo. Antifungini a struttura varia: flucitosina (s), terbinafina, ciclopiroxolamina.

    FARMACI ANTINEOPLASTICI

     

                Generalità sulle neoplasie e sulle terapie delle malattie neoplastiche

     

                Citotossici. Agenti alchilanti: clorambucile, melfalan, bendamustina, ciclofosfamide (s), busulfano, carmustina, temozolomide (s). Antimetaboliti: metotrexato (s), citarabina, gemcitabina, fluorouracile (s), capecitabina, mercaptopurina, tioguanina, fludarabina, clofarabina. Alcaloidi della Vinca: vinblastina, vincristina, vinorelbina. Epipodofillotossine: etoposide. Taxani: paclitaxel, docetaxel, cabazitaxel. Antibiotici citotossici: dactinomicina, antracicline (daunorubicina, doxorubicina, epirubicina, idarubicina), mitoxantrone, bleomicine, mitomicina, trabectedina. Citotossici vari: complessi del platino [cisplatino (s), carboplatino (s), oxaliplatino (s)]; camptotecine (topotecan e irinotecan).

     

                Terapia endocrina. Generalità sugli ormoni steroidei e loro recettori (struttura e funzionamento). Ormoni ed agenti correlati: analoghi dell'ormone di rilascio delle gonadotropine (GnRH) (buserelina, leuprorelina, goserelin, triptorelina), medrossiprogesterone, glucorticoidi (cenni). Antagonisti ormonali: antagonisti dell'ormone GnRH (cenni), tamoxifene (s), fulvestrant. Inibitori dell'aromatasi: exemestane , anastrozolo, letrozolo (s). Antiandrogeni e inibitori della biosintesi degli androgeni: flutamide, bicalutamide, enzalutamide (s), abiraterone.

     

                Terapia Biologica. Inibitori di protein chinasi: generalità, classificazioni, caratteristiche farmacologiche generali, indicazioni terapeutiche. Inibitori della chinasi BCR-Abl: imatinib (s) e cenni sui suoi analoghi. Inibitori dell'EGFR: gefitinib e suoi analoghi (cenni). Cenni sugli inibitori del VEGFR. Immunoterapia. Interferoni, aldesleuchina (cenni). Anticorpi monoclonali; produzione e tipologie; principali bersagli , impieghi terapeutici.

    FARMACI DELL'APPARATO DIGERENTE

    Generalità sulla secrezione gastrica ed i suoi meccanismi.

     Antiulcera. Antisecretori: antiistaminici H2 [cimetidina, ranitidina (s), famotidina, nizatidina, roxatidina], inibitori dell'H+, K+-ATPasi [omeprazolo (s), lansoprazolo, pantoprazolo, rabeprazolo, esomeprazolo]. Prostaglandine: misoprostolo. Antiulcera vari: sucralfato.

    Testi consigliati

    M. Artico: Chimica Farmaceutica, Vol II, Cisu
    W.O. Foye, T.L. Lemke, D.A. Williams: Principi di Chimica Farmaceutica, Piccin

    G. Greco: Farmacocinetica e Farmacodinamica su Basi Chimico-Fisiche, Loghìa

    G. Greco: Farmaci Antibatterici, Loghìa

    G.L. Patrick: Introduzione alla Chimica Farmaceutica, EdiSES

    A. Kleemann, J. Engel: Sostanze Farmaceutiche. Sintesi, Brevetti, Applicazioni, Oemf

    Goodman&Gilman: Le Basi Farmacologiche della Terapia, McGraw-Hill (o altro Libro di Farmacologia)

    A. Gasco, F. Gualtieri, C. Melchiorre: Chimica Farmaceutica. Casa Editrice Ambrosiana

    World Health Organization
    http://www.who.org/ http://www.who.int/whosis/

    Food and Drug Administration
    http://www.fda. gov/

    National Institutes of Health
    http://www.nih.gov/

    Centers for Desease Control and Prevention
    http://www.cdc.gov/

    RxList. The Internet Drug List
    http://www.rxlist.com

    Listing of Newly Approved Drug Therapies http://www.centerwatch.com/patient/drugs/druglist.html

    New Drugs or Indications http://www.pslgroup.com/NEWDRUGS.HTM