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PARTE GENERALE
Genesi, sviluppo, classificazione e nomenclatura dei farmaci. Farmacocinetica. Assorbimento dei farmaci. Membrane biologiche. Passaggio dei farmaci attraverso le barriere di membrana: trasporto convettivo, diffusione passiva, legge di Fick, influenza della ionizzazione, diffusione facilitata e trasporto attivo. Distribuzione ed escrezione dei farmaci. Metabolismo dei farmaci. Reazioni metaboliche della fase I: ossidazioni e riduzioni microsomiali e non microsomiali, reazioni idrolitiche. Reazioni metaboliche della fase II: glicuronazione, solfoconiugazione, coniugazione ippurica, sintesi mercapturica, acetilazione e metilazione. Farmacodinamica. Definizione e natura dei recettori dei farmaci. Concetti di agonista ed antagonista. Superfamiglie recettoriali. Meccanismi di trasduzione del segnale. Legami farmaco-recettore: legami covalenti, interazioni elettrostatiche, legami idrofobico e a trasferimento di carica. Inibitori enzimatici: inibitori reversibili, marcatori per affinità, inibitori basati sul meccanismo. Stereochimica e attività farmacologica: concetti di eutomero e distomero, rapporto eudismico, modello di Easson-Stedman, conformazione farmacofora. Relazioni qualitative struttura-attività. Modificazioni molecolari. Gruppi farmacofori. Semplificazione e complicazione molecolari. Replicazione, ibridazione ed addizione molecolari. Profarmaci: carrier pro-drugs e bioprecursori. Omologia lineare e ciclica. Isosteria e bioisosteria: bioisosteri classici e non classici. Cenni sulle relazioni quantitative struttura-attività.
PARTE SISTEMATICA
Per tutte le classi di farmaci della parte sistematica: proprietà generali, classificazione, meccanismo d’azione, relazioni struttura-attività, principali proprietà farmacologiche.
FARMACI ANTI-INFETTIVI
Generalità e classificazione.
CHEMIOTERAPICI
Antibatterici. Generalità sui batteri. Meccanismi generali d'azione antibatterica. Batteriostatici e battericidi. Resistenza antibatterica. Biosintesi del peptidoglicano e della sintesi proteica nei batteri ed effetti su di esse degli antibiotici antibatterici.
Sulfamidici. Sulfatiazolo, sulfametiltiazolo, sulfametoxazolo, sulfalene. Associazioni sulfamidiche: cotrimoxazolo.
Chinoloni. Acidi nalidixico e pipemidico, cinoxacina, norfloxacina, pef, ciprofloxacina, ofloxacina e levofloxacina.
Penicilline. Penicilline a spettro ristretto e sensibili alle beta-lattamasi: benzilpenicillina. Penicilline a spettro ristretto e resistenti alle beta-lattamasi: oxacillina. Penicilline ad ampio spettro: ampicillina, amoxicillina, bacampicillina, piperacillina.
Inibitori delle beta-Lattamasi. Acido clavulanico, sulbactam, tazobactam.
Cefalosporine. Cefalosporine di 1a generazione: cefalexina, cefalotina, cefazolina. Cefalosporine di 2a generazione: cefoxitina, cefuroxima. Cefalosporine di 3a generazione: cefotaxima, ceftazidima, ceftriazone, cefixima. Cefalosporine di 4a generazione: cefepime.
Monobattami. Aztreonam.
Carbapenemi. imipenem.
Tetracicline. Tetraciclina, clortetraciclina, metaciclina, meclociclina, doxiciclina, minociclina, rolitetraciclina.
Macrolidi. Eritromicina, roxitromicina, azitromicina, claritromicina,
Aminoglicosidi. Streptomicina, tobramicina, gentamicina, amikacina, netilmicina, kanamicina, neomicina.
Glicopeptidi. Vancomicina, teicoplanina.
Polipeptidi. Bacitracina, gramicidina, .
Antibatterici diversi. Fosfomicina, linezolid, acido fusidico,.
Antimicobatterici. Generalità sulle infezioni da micobatteri.
Antitubercolari. Isoniazide. Rifamicine [rifamicina SV, rifampicina, rifabutina]. Etambutolo. Pirazinamide.
Antiprotozoari. Generalità sui protozoi.
Antimalarici. Ciclo biologico dei parassiti della malaria. Alcaloidi della corteccia di china. Artemisinina e suoi derivati. Atovaquone. Derivati chinolinometanolici: meflochina. Derivati fluorenemetanolici: lumefantrina. Derivati della 8-aminochinolina: primachina. Derivati della 4-aminochinolina: clorochina. Antifolici: proguanile, pirimetamina, trimetoprim.
Antivirali. Generalità sui virus, Amantadina. Zanamivir ed oseltamivir. Idoxuridina. Ribavirina. . Aciclovir e valaciclovir. Penciclovir . Foscarnet. Terapia antiretrovirale: inbitori nucleosidici e non-nucleosidici della trascrittasi inversa [zidovudina, didanosina, stavudina, lamivudina, nevirapina, efavirenz; inibitori dell'HIV proteasi (saquinavir, ritonavir, indinavir; inibitori della fusione (enfuvirtide); CCR5 antagonisti (maraviroc); inibitori dell'integrasi (raltegravir).
Antifungini. Generalità sulle micosi. Antibiotico-terapia: antibiotici polienici (amfotericina, nistatina); griseofulvina. Antifungini imidazolici: clotrimazolo, bifonazolo, econazolo, miconazolo, isoconazolo, , , chetoconazolo. Antifungini triazolici: fluconazolo, Antifungini a struttura varia: flucitosina, terbinafina.
FARMACI ANTINEOPLASTICI
Generalità sulle neoplasie e sulle terapie delle malattie neoplastiche
Citotossici. Agenti alchilanti: ciclofosfamide, temozolomide. Antimetaboliti: metotrexato, citarabina, fluorouracile, fludarabina. Alcaloidi della vinca: vinblastina, vincristina. Derivati della podofillotossina: etoposide. Taxani: paclitaxel, docetaxel. Antibiotici citotossici: antracicline (daunorubicina, doxorubicina), bleomicina, mitomicina. Citotossici vari: cisplatino, carboplatino, oxaliplatino, , camptotecine (irinotecano e topotecano).
Terapia endocrina. Ormoni ed agenti correlati: medrossiprogesterone, analoghi ed antagonisti dell'ormone GnRH (buserelina, leuprorelina, goserelina, triptorelina, ganirelix, degarelix). Antagonisti ormonali e sostanze correlate: tamoxifene, fulvestrant, exemestane, anastrozolo, flutamide, bicalutamide.
FARMACI DELL'APPARATO DIGERENTE
Generalità sulla secrezione gastrica ed i suoi meccanismi.
Antiulcera. Antisecretori: antiistaminici H2 [cimetidina, ranitidina, famotidina; inibitori dell'H+,K+-ATPasi [omeprazolo, pantoprazolo, rabeprazolo, esomeprazolo].