Indice degli argomenti

  • Argomento 1

    Prof. Romano SILVESTRI

    Professore Ordinario

    SSD: CHIM/08 - chimica farmaceutica

    Struttura di afferenza:
    Dipartimento di Chimica e Tecnologie del Farmaco

    Tel: 06 4991 3800 Email: romano.silvestri@uniroma1.it
    Fax: 06 4969 3993 Skype: Chiama romanosilvestri
  • Argomento 2

    Programma d'esame per l’anno accademico 2017-2018

    Farmaci del Sistema Nervoso Centrale

    Deprimenti non selettivi del SNC

    Anestetici generali. Caratteristiche generali, stadi dell’anestesia generale, meccanismo d’azione. alotano, enflurano, protossido d’azoto. Chetamina. Preanestetici. tiopentale.

    Ipnotici e sedativi. Barbiturici. Classificazione e proprietà e meccanismo d’azione. Barbitale, fenobarbitale. Benzodiazepine. Diazepam, ossazepam, lorazepam. Benzodiasepine usate come ipnotici.  Estazolam, triazolam, quazepam, flurazepam, temazepam. Agonisti non-BDZ del GABAA. Zolpidem, eszoplicone.

    Analgesici narcotici. Recettori oppioidi. Oppio, morfina, codeina, eroina, ossimorfone, naloxone, levorfanolo, meperidina, metadone, fentanil, buprenorfina, pentazocina, tramandolo, loperamide. Relazioni SAR degli agonisti dei recettori. Metabolismo morfina, codeina e metadone. Recettore oppiaceo.

    Analgesi non-narcotici. Biosintesi della prostaglandine a partite dall’acido arachidonico. Induzione di lesioni gastriche da parte dei FANS. para-Aminofenoli: Paracetamolo. Salicilati. Acido acetilsalicilico, metabolismo. Acidi arilacetici. Indometacina,  sulindac, etodolac, nabumetone. Acidi 2-propionici: ibuprofene, flurbiprofene, ketoprofene, naprossene, ketorolac. Diclofenac. Acidi antranilici: acido mefenamico, acido meclofenamico. Oxicami: piroxicam. Inibitori selettivi della COX-2: celecoxib, rofecoxib, nimesulide. SAR e metabolismo.


    Deprimenti selettivi del SNC

    Neurolettici. Generalità, relazioni struttura-attività, attività farmacologica. Neurolettici fenotiazinici. Clorpromazina, tioridazina, flufenazina Fenotiazine depot: flufenazina decanoato. Tiotissene. Neurolettici florobutirrofenonici. Aloperidolo, droperidolo. Diarilazepine. Clozapina, olanzapina. Farmaci specifici. Risperidone, arilprazolo. Molindole, sertindolo.

    Ansiolitici. Benzodiazepine. Generalità, relazioni struttura-attività, attività farmacologica. Clodiazepossido, diazepam, nordiazepam, nitrazepam, flunitrazepan, ossazepam, triazolam. Recettore benzodiazepinico. Agonisti non benzodiazepinici del recettore BDZ. Zolpidem. Ansiolitici che agiscono sul sito della serotonina. Buspirone


    Stimolanti del SNC

    Analettici (vedi farmaci cardiovascolari)

    Antidepressivi. Basi biologiche della depressione. Inibitori selettivi del reuptake di NA (SNRI): TCA, nortriptilina, protriptilina, maprolitina; non-TCA, R-atomoxetina. Inibitori selettivi del reuptake di 5-HT (SSRI). S-fluoxetina, 3S,4R-paroxetina, S-citalopram, 1S,4S-sertralina, E-fluvoxamina. Inibitori non-selettivi del reuptake di NA e 5-HT: imipramina, amitriptilina, clomipramina, doxepina; non-triciclici: duloxetina, venlafaxina Inibitori del reuptake di NA e dopamina: bupropione. Inibitori del reuptake/antagonisti di 5-HT: trazodone. Inibitori di NA e 5-HT aspecifici: mirtazepina. MAOI irreversibili: fenelzina, tranilcipromina. MAOI reversibili: moclobemide. Relazioni struttura-attività, attività farmacologica. Stabilizzanti dell’umore: litio.

     

    Farmaci del Sistema Nervoso Autonomo

    Colinergici. Agonisti diretti. Acetilcolina, metacolina, betanecolo, carbacolo. Inibitori AchE reversibili. Fisostigmina, neostigmina, piridostigmina, ambenonio, decameronio, donezepil, edrofonio, galantamina, rivastigmina, tacrina. Inibitori AchE irreversibili. Malathion, parathion. Antidoti: 2-PAM. Antagonisti muscarinici. Atropina, scopolamina, prociclidina, triesifenidile, orfenadrina, benztropina. Bloccatori neuromuscolari depolarizzanti: decametonio, succinilcolina. Bloccatori neuromuscolari non-depolarizzanti: d-tubocurarina, atracurio besilato. Spasmolitici miotropi: papaverina. 

    Adrenergici. Noradrenalina, adrenalina, isoprenalina, N-tert-butilnoradrenalina, salbutamolo, orciprenalina, sinefrina, amfetamina, efedrina. Agonisti alfa-1 selettivi: fenilefrina, metaraminolo, xilometazolina, nafazolina. Agonisti lfa-2 selettivi: clonidina, tizanidina, guanabenz, metildopa. Agonisti b: salbuterolo (salbutamolo). Agonisti b-: salmeterolo. Agonisti b-: dopamina, dobutamina. Simpaticomimetici ad azione mista: efedrina, pseudoefefedrina, amfetamina. Antagonisti lfa fenissibenzamina. Antagonisti alfa-1 selettivi (lfa-1-bloccanti): prazosina, Antagonisti b: propanololo. Antagonisti b: atenololo, metoprololo (vedi anche farmaci cardiovascolari).


    Istamina ed antiistaminici H1. Proprietà fisiche e fisiologiche dell’istamina. Inibitori del rilascio dell'istamina: khellina. Antistaminici H1 di prima generazione: piperossano, etanolamine: difenidramina, clemastina, alchilamine: feniramina, piperazine: ciclizina, triciclici: prometazina. Antistaminici H1 di seconda generazione: terfenadina, astemizolo. Antistaminici H1 topici: olopatadina. Relazioni struttura-attività, attività farmacologica. 


    Anestetici locali. Generalità, relazioni struttura-attività, attività farmacologica. Cocaina, benzocaina, procaina, lidocaina, tetracaina, mepivacaina. Modelli recettoriali.


    Ormoni steroidei. Struttura e nomenclatura. Corticosteroidi. Cortisone, idrocortisone, aldosterone, desossicorticosterone. Ormonoidi: prednisone, prednisolone, desametasone, betametasone, triamcinolone. Antagonisti: spironolattore. Attività, applicazioni ed effetti collaterali. Ormoni sessuali. Gonano, androstano, estrano, pregnano. Stereochimica. Androgeni. Testosterone e suoi esteri. Biogenesi e metabolismo. Ormonoidi androgeni: Metiltestosterone, fluossimesterone, metandrostenolone Anabolizzanti. Ossimetolone, etilestrolo, noretandrolone, nandrolone. Inibitori 5-lfa-reduttasi: medrogesterone, finasteride. Antiandrogeni: flutammide. Inibitori bisontesi androgeni: liarozolo. Inibitori PDE5: sildenafil, verdenafil, tadalafil. Estrogeni. Estradiolo e i suoi esteri, etinilestradiolo, mestranolo. Equilenina ed equilina sodio solfato. Fitoestrogeni: genisteina. Estrogeni non-steroidei: dietilstilbestrolo. Antiestrogeni: tamoxifene. Inibitori dell’aromatasi: 4-idrossiandrostendione, anastrozolo. Progestinici. Progesterone, medrossiprogesterone acetato, etisterone, norgestrel, noretindrone, norgestimato, dienogest Anticoncezionali. Metodi e formulazioni contracettive. Trattamento non-ormonale pre-menopausale di “hypoactive sexual desire disorder” (HSDD): flibanserina.


    Farmaci cardiovascolari.

    Eterosidi cardiocinetici. Eterosidi della digitale purpurea e lanata.

    Antiaritimici. Classificazione di Vaughan Williams. Classe 1. Alcaloidi e derivati semisintetici: IA: Chinidina. Procainamide, 

    IB: Lidocaina, IC: Flecainide. Classe 2 (beta-bloccanti). Bufetololo, Propranololo, Sotalolo,  Acebutololo. Classe 3. Amiodarone, Dronedarone , Bretilio tosilato. Classe 4 (calcio-antagonisti). Verapamile, nifedipina, diltiazem.

    Vasodilatatori delle coronarie. Nitriti e nitrati. Nitrito di amile, nitroglicerina, isosorbide mono- e di-nitrato. Beta-bloccanti. Propranololo, nifenalolo, sotalolo, lebetololo, atenololo. Calcio-antagonisti. Verapamile, nifedipina, diltiazem. Analoghi della khellina. Amiodarone, benzodarone, buflomedil (forma aperta). Piperazine. Lidoflazina. Difenilpropilamine. Prenilamina. Oxadiazoli. Imolamina. Dipiridamolo. L-carnitina.

    Ipodipidemizzanti. Fibrati: Clofibrato, ciprofibrato. Statine: lovastatina, atorvastatina. Sequestranti degli acidi biliari: colestiramina. Acido nicotinico e suoi esteri. Fenbutiramide. Piridinolcarbamato. 

    Inibitori ACE. Captopril, enalapril, enalaprilato, lisinopril, cilazapril, fosinopril, fosinoprilato. Modello di Cushman e Petrillo-Ondetti. Antagonisti dei recettori dell’angiotensina II: losartan,lirbesartan, valsartan.

    Diuretici. Inibitori della anidrasi carbonica: acetazolamide. Diuretici dell’ansa: furosemide, acido etacrinico. Anti-aldosteronici: spironolattone. Risparmiatori il potassio: triamterne, amiloride.

  • Orario di ricevimento

    Mercoledì 14-17

  • Orario delle lezioni

    AVVISO IMPORTANTE

    CORSO DEL PRIMO SEMESTRE

    A partire dall'a.a. 2018/19, il corso di CHIMICA TERAPEUTICA II cambia denominazione in CHIMICA FARMACEUTICA E TOSSICOLOGICA II e viene svolto nel primo semestre anziché nel secondo.
    Le lezioni di CHIMICA FARMACEUTICA E TOSSICOLOGICA II avranno inizio lunedì 1 ottobre 2018 alle ore 11 in Aula B del vecchio edificio
     
    Le lezioni di 
    CHIMICA FARMACEUTICA E TOSSICOLOGICA II proseguiranno con il seguente orario settimanale

    Lunedì ore 11-13 aula B vecchio edificio

    Martedì ore 11-13 aula B vecchio edificio

    Venerdì ore 9-11 aula B plesso Tecce


  • Testi consigliati

    David A. Williams, Thomas L. Lemke, Foye’s principi di chimica farmaceutica. 6° ed, Piccin Ed.

    John M. Beale, Jr, John H. Block. Wilson & Givolds Chimica farmaceutica, 1a Ed. italiana, Casa Ed. Ambrosiana

    A. Gasco, F. Gualtieri, C. Melchiorre, Chimica Farmaceutica, 1a Ed, CEA Ed. (esce il 9 marzo).

    E. Stevens, Chimica farmaceutica, Ed. Piccin.


  • Calendario appelli

    I Periodo 2018: 10-01, 31-01, 21-02

    II Periodo 2018: 20-06, 18-07

    III Periodo 2018: 19-09;

    Appelli straordinari 2018: 21-03, 18-04, 23-05, 03-10; 21-11, 12-12.

    I Periodo 2019: 09-01.



     

  • Domande al docente

    Quesiti eslusivamente a carattere specifico possono essere inoltrati all’indirizzo di posta elettronica romano.silvestri@uniroma1.it indicando nome, cognome, n. di matricola e anno di corso.

  • Materiale didattico

    Materiale didattico del corso di Chimica terapeutica II per SFA