Definizione generale del corso, scopo della farmacologia generale e molecolare. Definizione di farmaco. Cenni di sperimentazione farmacologica preclinica e clinica. Farmacocinetica, Vie di somministrazione di farmaci, Assorbimento dei farmaci, Distribuzione dei farmaci, Eliminazione dei farmaci mediante metabolismo, Pianificazione e ottimizzazione del dosaggio. Legame con le sieroproteine, concetto e definizione di clearance, volume di distribuzione apparente, emivita, parametro AUC, definizione di efficacia e potenza di un farmaco. Indice terapeutico, valore della EC50 e maneggevolezza di un farmaco. Steady state, accumulo, metabolismo di primo passaggio e shunt enteropatico. Fattori che determinano la maggiore tendenza all’accumulo dei farmaci. Lipofilia e coefficiente di ripartizione. Approccio farmacologico atto a migliorare la biodisponibilità di un farmaco. Farmacodinamica: interazione farmaco/recettore, classificazione delle differenti famiglie recettoriali e diversi meccanismi di trasduzione del segnale. Relazioni dose/risposta, definizione di effetto biologico. Interazioni tra farmaci in sede farmacocinetica, farmacodinamica ed interazioni chimiche. Farmacoallergia e farmaco-idiosicrasia. Concetto di adverse drug reactions, segnalazione e classificazione generale delle ADR. Organizzazione generale dei sistemi di neurotrasmissione simpatica e parasimpatico, sistema non adrenergico- non colinergico (NANC), ruolo dell’ NO, linee generali. Classificazione, struttura e meccanismo della trasmissione colinergica, adrenergica ed esempi di altre neurotrasmissioni e dei loro recettori.
Fasi di sviluppo di un farmaco-farmaco. Identificazione di un nuovo target farmacologico. Valutazione dei candidati clinici: attività farmacodinamica di una nuova entità molecolare. Farmacogenomica nello sviluppo di farmaci.
Studi farmacologici studi preclinici. Principali metodi in vitro e in vivo. Buone pratiche di laboratorio. Attività farmacodinamica contro tossicità: studi preclinici per valutare la sicurezza di un farmaco.
Farmaci e gravidanza: farmaco teratogeno. Problemi relativi alla presenza di impurità genotossiche e non genotossiche e nei medicinali.
Tipi di studi clinici. Fasi di studi clinici. Buona pratica clinica Ruolo dei comitati etici. La brochure del ricercatore. Registrazione di droghe a livello nazionale ed europeo.
Farmacovigilanza: definizione e compiti. Metodi utilizzati nella farmacovigilanza.
Definizione e classificazione delle reazioni avverse ai farmaci.
- Docente: LUISA Seguella